Содержит эфирные масла (терпенол), эфиры валериановой и уксусной кислоты, кумарины, смолы, органические кислоты.

Используют как мочегонное, обезболивающее, отхаркивающее, успокоительное. Применяют при заболевании сердца, легких, желудка, кишечника, при воспалении почек, особенно при отеках, при болезненных и скудных менструациях, малокровии, солевых диатезах. Отваром корней моют волосы для улучшения их роста. В сочетании с корнем одуванчика и медом, отвар корня любистока используют для лечения язвы желудка и кишечника.

Готовят из него чай (тонизирующее действие).